设计和二肽的合成腈可逆的和有效的组织蛋白酶S抑制剂。

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沃德码,汤姆森DS, Frye LL Cywin CL, Morwick T, Emmanuel MJ Zindell R,麦克尼尔D, Bekkali Y, Girardot M, Hrapchak M, DeTuri M,起重机K,白色D,奶油水果蛋白饼,王Y,郝MH, Grygon CA, Labadia我,弗里曼DM,戴维森W,霍普金斯杰,布朗毫升,Spero DM

设计和二肽的合成腈可逆的和有效的组织蛋白酶S抑制剂。

J医学杂志。2002年12月5日,45 (25):5471 - 82。

PubMed ID

12459015 (在PubMed

]

文摘

的特异性免疫反应依赖于外源蛋白的处理和表达的抗原肽在细胞表面。抑制抗原表达,随后激活t细胞,应该,理论上,调节免疫应答。半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S执行抗原表达的基本步骤,因此抑制了一个有吸引力的目标。在此,我们报告一个一系列的基于二肽腈和可逆的组织蛋白酶S抑制剂。这些抑制剂显示摩尔目标酶的抑制作用以及细胞力量在人类B细胞系。第一个x射线晶体结构的一种可逆抑制剂共晶组织蛋白酶S也报道。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Morpholine-4-Carboxylic酸[1 s - (2-Benzyloxy-1r-Cyano-Ethylcarbamoyl) 3-methyl-butyl]酰胺	组织蛋白酶S	Kd (nM)	0.3	N /一个	N /一个	细节
Morpholine-4-Carboxylic酸[1 s - (2-Benzyloxy-1r-Cyano-Ethylcarbamoyl) 3-methyl-butyl]酰胺	组织蛋白酶S	集成电路50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节