合成和活动的新芳基- heteroaryl-substituted吡唑抑制剂的转化生长因子I型受体激酶结构域。

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索耶JS,安德森BD Beight DW,坎贝尔RM,琼斯毫升,赫伦DK,兰佩JW, McCowan JR,麦克米伦WT,莫特N,帕森斯,史密斯EC, Vieth M,堰LC,燕L,张F, Yingling JM

合成和活动的新芳基- heteroaryl-substituted吡唑抑制剂的转化生长因子I型受体激酶结构域。

J地中海化学。2003年9月11日,46 (19):3953 - 6。

PubMed ID

12954047 (在PubMed

]

文摘

Pyrazole-based抑制剂的转化生长因子I型受体激酶结构域(TbetaR-I)。检查SAR的酶和细胞在体外实验中出现了两次分类具有不同的选择性和p38激酶地图。活性部位的常见的绑定模式已经被成功建立强有力的抑制剂的共结晶和x射线分析TbetaR-I受体激酶结构域。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 3-Pyridin-2-Yl-1h-Pyrazol-4-Yl喹啉	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	47	N /一个	N /一个	细节
(4)- 3-Pyridin-2-Yl-1h-Pyrazol-4-Yl喹啉	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	51	N /一个	N /一个	细节
(4)- 3-Pyridin-2-Yl-1h-Pyrazol-4-Yl喹啉	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	89年	N /一个	N /一个	细节