评估化学覆盖激酶激酶组空间及其影响的药物发现。

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Bamborough P,德鲁里的D,哈珀G, G·史密斯,施耐德K

评估化学覆盖激酶激酶组空间及其影响的药物发现。

J地中海化学。2008年12月25日,51 (24):7898 - 914。doi: 10.1021 / jm8011036。

PubMed ID

19035792 (在PubMed

]

文摘

化合物选出的500位宾客代表多激酶抑制剂空间已经筛选对一组超过200个蛋白激酶。重要结果包括命中新激酶的鉴定包括PIM1 MPSK1,几个文学和膨胀的抑制化合物。详细分析的数据通过使用亲和力指纹产生了发现与生物目标选择的影响,验证工具化合物的选择目标,并领导发现和优化。酪氨酸激酶的详细检查,有趣的目标和化合物之间的关系被发现。总的来说,这些结果显示广泛的cross-profiling如何协助激酶药物发现提供了重要的见解。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 3-Pyridin-2-Yl-1h-Pyrazol-4-Yl喹啉	鉴定及受体1型	集成电路50 (nM)	27	N /一个	N /一个	细节