设计、合成和生物评价人类唾液酸酶的抑制剂。第1部分:溶酶体唾液酸酶的选择性抑制剂(NEU1)。

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设计、合成和生物评价人类唾液酸酶的抑制剂。第1部分:溶酶体唾液酸酶的选择性抑制剂(NEU1)。

地中海Bioorg化学。2008年1月15;18 (2):532 - 7。Epub 2007年11月28日。

PubMed ID

18068975 (在PubMed

]

文摘

我们在这里报告的设计和合成选择性人类溶酶体唾液酸酶(NEU1)抑制剂。一系列amide-linked C9修改达纳(2-deoxy-2 3-dehydro-N-acetylneuraminic acid)类似物合成及其抑制活动对所有四个人类唾液酸酶(NEU1-NEU4)测定。基于结构的方法被用于研究化合物的选择性的基础实验观察到的活动。本研究的结果发现信息以定性的方式为进一步设计同种型选择性人工唾液酸酶抑制剂治疗价值。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-deoxy-2, 3-dehydro-N-acetylneuraminic酸	Sialidase-2	集成电路50 (nM)	43000年	N /一个	N /一个	细节