喹啉环的碳碳键形成在c - 2:合成2 - (1 h-indol-3-yl) quinoline-3-carbonitrile衍生品PDE4抑制剂的新类。

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Kumar KS Kiran Kumar年代,瑜珈Sreenivas B, Gorja博士,Kapavarapu R, Rambabu D,罗摩克里希纳G, Reddy厘米,Basaveswara Rao MV, Parsa KV,伙计

喹啉环的碳碳键形成在c - 2:合成2 - (1 h-indol-3-yl) quinoline-3-carbonitrile衍生品PDE4抑制剂的新类。

20 Bioorg医疗化学。2012年4月1;(7):2199 - 207。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.02.027。Epub 2012年2月16日。

PubMed ID

22386978 (在PubMed

]

文摘

许多2 - (1 h-indol-3-yl)通过AlCl quinoline-3-carbonitrile衍生物合成(3)介导的碳碳键形成反应2-chloroquinoline-3-carbonitrile之间和各种吲哚。吲哚的方法不需要任何N-protection就业和提供相应的产品收益良好。代表化合物的分子结构建立了明确的单晶x射线衍射和结构细化复合合成已经证明。许多这些化合物的合成显示PDE4体外抑制特性。系列中的一个短暂的结构活性关系的研究以及对接结果的代表性化合物(EC(50)大约0.89妈妈)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	EC 50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节