基于结构的药物设计的高度有效的CDK1, 2, 4, 6抑制剂与小说大环的quinoxalin-2-one结构。

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中村Kawanishi N,杉本T,柴田J, K, Masutani K, Ikuta M,平井一夫H

基于结构的药物设计的高度有效的CDK1, 2, 4, 6抑制剂与小说大环的quinoxalin-2-one结构。

Bioorg地中海化学。2006年10月1日,16日(19):5122 - 6。Epub 2006年7月28日。

PubMed ID

16876403 (在PubMed

]

文摘

设计的一系列小说的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK抑制剂)包含一个大环的quinoxaline-2-one报道。基于结构的药物设计和优化的起点diarylurea 2,我们之前报道适度CDK1, 2, 4, 6抑制剂研究[J。Biol.Chem。2001、276、27548),发现了有力的CDK1, 2, 4, 6抑制剂,第四是适合政府进行体内研究。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2,1 b) N ' - (Pyrrolidino Isoindolin-4-On-8-Yl) - N - (Pyridin-2-Yl)尿素	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	80年	N /一个	N /一个	细节