比较CYP1A1和CYP1B1饮食类黄酮底物和抑制剂的状况。

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Androutsopoulos VP, Papakyriakou Vourloumis D, Spandidos哒

比较CYP1A1和CYP1B1饮食类黄酮底物和抑制剂的状况。

Bioorg医疗化学。2011年5月1日,19 (9):2842 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.03.042。Epub 2011年3月24日。

PubMed ID

21482471 (在PubMed

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CYP1A1和CYP1B1是两个肝外酶与致癌作用和癌症进展。选择性抑制CYP1A1和CYP1B1膳食成分,尤其是黄酮类化合物的类,是一个被广泛接受的模式,支持饮食化学预防的概念。并行,最近的研究已经证实,CYP1酶的选择性饮食类黄酮代谢转换的产品,抑制肿瘤细胞增殖。在目前的研究中,我们介绍了抑制CYP1A1和CYP1B1-catalyzed EROD活动14种不同的黄酮类化合物含有甲氧基,羟基替换以及新陈代谢的monomethoxylated CYP1-flavonoid抑制剂acacetin和poly-methoxylated黄酮eupatorin-5-methyl醚重组CYP1A1和CYP1B1。CYP1-EROD活动的最有效的抑制剂是methoxylated黄酮acacetin, diosmetin, eupatorin总黄酮白杨素di-hydroxylated,表明4的och B环(3)组和5,7-dihydroxy主题EROD戒指发挥突出作用的抑制。有效的抑制CYP1B1 EROD活动也获得了poly-hydroxylated黄酮醇槲皮素、杨梅酮。高效液相色谱代谢acacetin CYP1A1和CYP1B1显示结构的形成类似黄酮芹黄素的脱甲基4 ' -安置B环的,而黄酮eupatorin-5-methyl醚代谢是一个未知的代谢物分配E (5) M1。Eupatorin-5-methyl醚演示了一个submicromolar IC (50) CYP1-expressing癌症细胞系MDA-MB 468年,虽然它在正常细胞系MCF-10A明显不活跃。同源性建模与分子对接计算了为了理顺这些黄酮类化合物基于CYP1-binding的活动模式。综合数据显示,饮食类黄酮表现出三种截然不同的模式的行动在预防癌症方面,基于他们的羟基和甲氧基装饰:(1)抑制剂CYP1酶活动,(2)CYP1基质和(3)CYP1酶的底物和抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
槲皮素	细胞色素P450 1 b1	Ki (nM)	23	N /一个	N /一个	细节