2-Iminopyrrolidines强有力的和有选择性的人类诱导一氧化氮合酶的抑制剂。

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霍哈根TJ, Bergmanis AA,克雷默SW, KF, Schmelzer AE, Pitzele BS, Swenton L,杰罗姆通用,Kornmeier厘米,摩尔WM,布兰森低频,小康纳,曼宁PT,库里毫克,Hallinan EA

2-Iminopyrrolidines强有力的和有选择性的人类诱导一氧化氮合酶的抑制剂。

J地中海化学。1998年9月10日,41 (19):3675 - 83。

PubMed ID

9733492 (在PubMed

]

文摘

一系列取代2-iminopyrrolidines已经准备,证明是有效的和选择性抑制剂的人类诱导一氧化氮合酶(日野)同种型和人类内皮一氧化氮合酶(heNOS)和人类神经元一氧化氮合酶(hnNOS)。简单的替换3 -,4 -或5-position提供比父2-iminopyrrolidine 1的类似物。环替换效力和选择性的影响不同的NOS亚型。替换的4 -和5-positions 2-iminopyrrolidine产生强有力的和日野的选择性抑制剂。特别是,(+)-cis-4-methyl-5-pentylpyrrolidin-2-imine monohydrochloride(20),显示有效的抑制日野(IC50 = 0.25 microM)和897年的选择性(heNOS IC50 /日野IC50)和13 (hnNOS IC50 /日野IC50)。例20被证明是一个有效的抑制剂的没有生产鼠标内毒素测定。此外,20显示在体内选择性,而heNOS同种型,不提升血压在鼠标的倍数的有效剂量。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Nitroarginine	一氧化氮合酶,大脑	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
Nitroarginine	内皮一氧化氮合酶	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节