合成和生物评价1、1-difluoro-2——(tetrahydro-3-furanyl) ethylphosphonic酸具有N9-purinylmethyl官能团环。一个新类嘌呤核苷磷酸化酶的抑制剂。

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Yokomatsu T, sessue Hayakawa Y, Suemune K, Kihara给T, Soeda年代,Shimeno H,涩谷

合成和生物评价1、1-difluoro-2——(tetrahydro-3-furanyl) ethylphosphonic酸具有N9-purinylmethyl官能团环。一个新类嘌呤核苷磷酸化酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。1999年10月4;9 (19):2833 - 6。

PubMed ID

10522701 (在PubMed

]

文摘

(1,1-Difluoro-2) - tetrahydro-3-furanyl ethylphosphonic酸cis-3和trans-3拥有N9-purinylmethyl功能环的合成和测试作为“multi-substrate模拟”为嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂。激进的环合allyicα,alpha-difluorophosphonate (E) 7应用构建α,alpha-difluorophosphonate-functionalized tetrahydrofuranyl一半。人类红细胞cis-3的IC50值和trans-3 PNP-catalyzed磷酸化的肌苷测定88和320海里,分别。发现的立体化学抑制剂抑制效能有显著影响。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(9)- 5 5-Difluoro-5-Phosphonopentyl鸟嘌呤	嘌呤核苷磷酸化酶	Ki (nM)	53	N /一个	N /一个	细节
(9)- 5 5-Difluoro-5-Phosphonopentyl鸟嘌呤	嘌呤核苷磷酸化酶	集成电路50 (nM)	540年	N /一个	N /一个	细节
(9)- 5 5-Difluoro-5-Phosphonopentyl鸟嘌呤	嘌呤核苷磷酸化酶	集成电路50 (nM)	380年	N /一个	N /一个	细节