合成和生物评价9-deazaguanine衍生品由链接器连接difluoromethylene膦酸作为multi-substrate模拟PNP型抑制剂。

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Hikishima年代,桥本M, Magnowska L, Bzowska, Yokomatsu T

合成和生物评价9-deazaguanine衍生品由链接器连接difluoromethylene膦酸作为multi-substrate模拟PNP型抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年8月1;17 (15):4173 - 7。2007年5月21日Epub。

PubMed ID

17544667 (在PubMed

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文摘

9 - (5 ',5 ' -difluoro-5 -phosphonopentyl) 9-deazaguanine (DFPP-DG)被设计成multi-substrate模拟抑制剂对嘌呤核苷磷酸化酶(PNP) x射线晶体数据的基础上,获得了一个二进制的9 - (5 ',5 ' -difluoro-5 -phosphonopentyl)鸟嘌呤(DFPP-G)小腿脾PNP型。DFPP-DG及其类似化合物被链接器的长度调整通过Sonogashira-coupling反应9-deaza-9-iodoguanine导数和omega-alkynyldifluoromethylene为作为一个关键反应。DFPP-DG是一种非常有效的PNP型抑制剂与明显的抑制常数(磷酸在1毫米)4.4和8.1 nM和小腿脾和人类红细胞PNP型,分别。homo-DFPP-DG的类似物,长链连接膦酸酯和9-deazaguanine是更有效的与人类酶具有明显的抑制常数为5.3 nM(磷酸在1毫米)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(9)- 5 5-Difluoro-5-Phosphonopentyl鸟嘌呤	嘌呤核苷磷酸化酶	集成电路50 (nM)	20.2	N /一个	N /一个	细节