示例设计和合成新型磷酸9-deazaguanine衍生品有一个模仿作为哺乳动物pnp multi-substrate模拟抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Hikishima年代,桥本M, Magnowska L, Bzowska, Yokomatsu T

示例设计和合成新型磷酸9-deazaguanine衍生品有一个模仿作为哺乳动物pnp multi-substrate模拟抑制剂。

Bioorg医疗化学。2010年3月15日,18 (6):2275 - 84。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.01.062。Epub 2010年2月4。

PubMed ID

20189401 (在PubMed

]

文摘

9 - (5 ',5 ' -Difluoro-5 -phosphonopentyl) 9-deazaguanine (DFPP-DG)被设计成multi-substrate模拟抑制剂对嘌呤核苷磷酸化酶(PNP) x射线晶体数据的基础上,获得了一个二进制的9 - (5 ',5 ' -Difluoro-5 -phosphonopentyl)鸟嘌呤(DFPP-G) calf-spleen PNP型。Sonogashira DFPP-DG及其类似化合物合成的偶联反应9-deaza-9-iodoguanine导数和omega-alkynyldifluoromethylene为作为一个关键反应。实验的细节集中在合成化学以及一些洞察新合成的物理和生物特性DFPP-DG衍生品披露。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(9)- 5 5-Difluoro-5-Phosphonopentyl鸟嘌呤	嘌呤核苷磷酸化酶	集成电路50 (nM)	20.2	N /一个	N /一个	细节
(9)- 5 5-Difluoro-5-Phosphonopentyl鸟嘌呤	嘌呤核苷磷酸化酶	Ki (nM)	10.8	N /一个	N /一个	细节