抑制结核分枝杆菌的enoyl酰基载体蛋白还原酶由arylamides韩国仁荷。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

他代一个X, Ortiz de Montellano公关

抑制结核分枝杆菌的enoyl酰基载体蛋白还原酶由arylamides韩国仁荷。

Bioorg医疗化学。2007年11月1日,15日(21):6649 - 58。Epub 2007年8月15日。

PubMed ID

17723305 (在PubMed

]

文摘

韩国仁荷,enoyl酰基载体蛋白还原酶(ENR)结核分枝杆菌,是一个关键的酶参与了II型脂肪酸生物合成途径的结核分枝杆菌。这里我们报告发现,通过高通量筛选,一系列arylamides小说类的韩国仁荷抑制剂。这些直接韩国仁荷抑制剂不需要分枝杆菌酶活化,从而绕过抵抗机制抗结核的高活性化合物,如异烟肼和埃塔通常观察到在临床分离耐药。韩国仁荷包裹着一个代表抑制剂的晶体结构显示的绑定模式中的抑制剂韩国仁荷活性部位。进一步优化通过微量滴定其次是原位合成策略活动筛查发现的强有力的韩国仁荷抑制剂体外IC(50) = 90海里,代表了34倍力量改善铅化合物。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH)	P9WGR1	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
贞- 10850	Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH)	集成电路50 (nM)	200年	6.8	23	细节
(N) - 4-METHYLBENZOYL 4-benzylpiperidine	Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH)	集成电路50 (nM)	5160年	6.8	23	细节