识别benzofuran-4, 5-diones小说和选择性non-hydroxamic酸,non-peptidomimetic基于人类肽deformylase的抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Antczak C、D Shum Bassit B,弗拉蒂尼MG,李Y de Stanchina E, Scheinberg哒,Djaballah H

识别benzofuran-4, 5-diones小说和选择性non-hydroxamic酸,non-peptidomimetic基于人类肽deformylase的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2011年8月1;21 (15):4528 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.129。Epub 2011年6月12日。

PubMed ID

21719286 (在PubMed

]

文摘

人类的选择性抑制剂肽deformylase (HsPDF)预计将构成一种新的抗肿瘤药物。我们报告benzofuran-4的识别,5-diones作为第一个已知的选择性HsPDF抑制剂和我们描述他们metalloproteases的选择性配置文件在一个面板。我们描述他们的结构活性关系的抗肿瘤活性的癌症细胞系,我们评估其体内异种移植物模型的有效性。我们的研究结果表明,基于benzofuran-4选择性HsPDF抑制剂,5-dione脚手架构成小说类的抗肿瘤药物的体外和体内。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - [(Formyl-Hydroxy-Amino)甲基][1 - (2-Hydroxymethyl-Pyrrolidine-1-Carbonyl) 2-methyl-propyl]庚酸酰胺	肽deformylase,线粒体	集成电路50 (nM)	2700年	N /一个	N /一个	细节