新的化学工具为研究人类有丝分裂驱动蛋白Eg5。

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克莱恩E, DeBonis年代,Thiede B, Skoufias哒,Kozielski F, Lebeau L

新的化学工具为研究人类有丝分裂驱动蛋白Eg5。

Bioorg医疗化学。2007年10月1日,15日(19):6474 - 88。Epub 2007 6月10。

PubMed ID

17587586 (在PubMed

]

文摘

我们设计并合成了一系列monastrol衍生品,Eg5的变构抑制剂,马达蛋白负责双极纺锤体的形成和维护有丝分裂细胞。Sterically要求介绍了结构修改父骨骼的药物通过多组分或逐步修改monastrol Biginelli反应。这些化合物的抑制Eg5活动调查使用两种体外稳态atp酶化验(基底和microtubule-stimulated)以及细胞试验。系列化合物之一出现由五倍比monastrol因素更有效。其他三个化合物都无法抑制Eg5 atp酶活性在体外细胞试验证明有效的Eg5抑制剂。获得的结果导致结构活性关系的识别进一步用于设计一个关联矩阵可用于快速而有效的净化原油溶解产物Eg5的真核细胞。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Monastrol	Kinesin-like蛋白质KIF11	集成电路50 (nM)	6100年	N /一个	N /一个	细节
Monastrol	Kinesin-like蛋白质KIF11	集成电路50 (nM)	12300年	N /一个	N /一个	细节