设计、合成和bioevaluation dihydropyrazolo [3、4 b]吡啶和苯并(4、5)咪唑并[1,a]嘧啶化合物作为抗癌药物的双重过度增殖和Aurora-A激酶抑制剂。

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设计、合成和bioevaluation dihydropyrazolo [3、4 b]吡啶和苯并(4、5)咪唑并[1,a]嘧啶化合物作为抗癌药物的双重过度增殖和Aurora-A激酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2010年11月15日,18 (22):8035 - 43。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.09.020。Epub 2010年9月16日。

PubMed ID

20934346 (在PubMed

]

文摘

四个系列dihydropyrazolo [3、4 b]吡啶和苯并(4、5)咪唑并[1,a]设计并合成嘧啶作为抗癌药物的双重过度增殖和Aurora-A激酶抑制剂通过引入一些片段Aurora-A激酶抑制剂CPUYL064增殖抑制剂。共有19个目标化合物是由两个相关评估酶抑制试验和体外细胞毒性试验。结果表明,一些目标化合物可以抑制这两种酶,其中几个对HCT116细胞系显示显著的抑制活性。尽管表现出温和的过度增殖和Aurora-A激酶抑制铅化合物6和6 e显示明显的细胞毒性微摩尔的范围的活动,尤其是对HCT116细胞HepG2细胞线。开发一个新类的结果可能是有用的抑制剂有双重作用,过度增殖抑制和Aurora-A激酶抑制癌症的治疗。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Monastrol	Kinesin-like蛋白质KIF11	集成电路50 (nM)	5470年	N /一个	N /一个	细节