从头设计、合成和生物评价1、4-dihydroquinolin-4-ones和1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-4-ones有力驱动蛋白主轴蛋白质(过度增殖)抑制剂。

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从头设计、合成和生物评价1、4-dihydroquinolin-4-ones和1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-4-ones有力驱动蛋白主轴蛋白质(过度增殖)抑制剂。

Bioorg医疗化学。2011年9月15日,19(18):5612 - 27所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.07.029。Epub 2011年7月22日。

PubMed ID

21856161 (在PubMed

]

文摘

驱动蛋白纺锤体蛋白(过度增殖)抑制剂是一种很有前途的一类抗癌药物导致细胞有丝分裂逮捕未能形成功能性双极有丝分裂纺锤波。在这里,我们报告的设计、合成和生物评价一系列新颖的1,4-dihydroquinolin-4-ones和1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-4-ones使用新创设计方法。合成的化合物是评估和证明有效的抑制增殖atp酶的活动。化合物15 j和15便士在细胞增殖化验显示有效的抑制活动。首选化合物15 j显著诱导G2 / M期细胞周期阻滞和特点在A549细胞monoastral纺锤波和随后的细胞死亡。体内评价15 j移植小鼠S180肉瘤的生长建议其治疗进一步发展的潜力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Monastrol	Kinesin-like蛋白质KIF11	集成电路50 (nM)	7452年	N /一个	N /一个	细节