驱动蛋白的发现进步主轴蛋白质(Eg5)抑制剂作为抗肿瘤药物。

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El-Nassan HB

驱动蛋白的发现进步主轴蛋白质(Eg5)抑制剂作为抗肿瘤药物。

欧元J地中海化学。2013年4月,62:614-31。doi: 10.1016 / j.ejmech.2013.01.031。Epub 2013 2月5。

PubMed ID

23434636 (在PubMed

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文摘

癌症被认为是最严重的健康问题之一。尽管存在许多有效的化疗药物,他们一起严重的副作用的出现突变肿瘤限制这些药物的使用,增加新的抗癌药物的必要性。Eg5代表一个有吸引力的目标药物化学家Eg5以来在许多增生性组织而几乎没有检测到Eg5 nonproliferative组织。许多Eg5抑制剂显示有效的抗癌活性与有限的一些突变的肿瘤的副作用。目前的审查概述Eg5的进步发现抑制剂特别是从2009年到2012年以及临床试验进行一些抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
[(4 r) 4 - (3-HYDROXYPHENYL) 1, 6-DIMETHYL-2-THIOXO-1, 2, 3, 4-TETRAHYDROPYRIMIDIN-5-YL] METHANONE(苯)	Kinesin-like蛋白质KIF11	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
[(4 r) 4 - (3-HYDROXYPHENYL) 1, 6-DIMETHYL-2-THIOXO-1, 2, 3, 4-TETRAHYDROPYRIMIDIN-5-YL] METHANONE(苯)	Kinesin-like蛋白质KIF11	集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	细节
Monastrol	Kinesin-like蛋白质KIF11	集成电路50 (nM)	30000年	N /一个	N /一个	细节