Altropane, SPECT和PET成像对多巴胺神经元探针:即灵长类动物大脑中多巴胺转运蛋白绑定。

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马德拉斯BK, Meltzer PC梁AY, Elmaleh博士,Babich J,费奇曼AJ当时求职中介

Altropane, SPECT和PET成像对多巴胺神经元探针:即灵长类动物大脑中多巴胺转运蛋白绑定。

突触。1998年6月29日(2):93 - 104。

PubMed ID

9593100 (在PubMed

]

文摘

越来越多的证据表明,多巴胺转运蛋白是一种重要的生理和病理的标志多巴胺神经元的变化。强有力的多巴胺运输抑制剂phenyltropane系列的(例如,赢得35428或旅客特别适合PET(正电子发射断层扫描)或SPECT(单光子发射计算机断层扫描)成像大脑多巴胺转运体的生活。我们调查是否altropane, N-iodoallyl模拟赢得35428 (IACFT: E-N-iodoallyl-2 -carbomethoxy-3beta——(4-fluorophenyl)托烷),显示体外性质适合评价SPECT显像剂。在猕猴大脑纹状体猴(猕猴属fascicularis),无标号的采用(IC50: 6.62 + / - 0.78海里)比Z-isomer更有效(IC50: 52.6 + / - 0.3海里)并显示一个相对较高的多巴胺:选择性5 -羟色胺转运体(28-fold)。放射性标记的形式,[125 i] altropane绑定到网站的纹状体与一个单一的高亲和力(KD: 5.33 + / - 0.55海里)和一个站点密度(BMAX: 301 pmol / g原始湿组织重),密度范围内报道先前在纹状体多巴胺转运体。药物抑制[125 i] altropane绑定的等级次序大致接近他们的效能的力量抑制[3 h]赢得35428绑定(r2: 0.99;阻断多巴胺运输P < 0.0001)。altropane有利的绑定属性,以及其快速进入灵长类动物大脑中富含多巴胺的大脑区域和高度局部分布,表明它是一个合适的碘化探针监测的多巴胺转运体在体外和体内的SPECT和PET成像。

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药物

Altropane