合成和生物活性2-anilino-4 - (1 h-pyrrol-3-yl)嘧啶CDK抑制剂。

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王,伍德克,米德C,格里菲斯G、C dna, McNae我麦克因尼斯C,安德森年代,杰克逊W, Mezna M, Yuill R, Walkinshaw M,费舍尔点

合成和生物活性2-anilino-4 - (1 h-pyrrol-3-yl)嘧啶CDK抑制剂。

地中海Bioorg化学。2004年8月16日,14 (16):4237 - 40。

PubMed ID
15261277 (在PubMed
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一系列2-anilino-4 - (1 h-pyrrol-3-yl)嘧啶准备和评估的能力抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)。大量的类似物被发现是强有力的CDK2到抑制剂和具有活性anti-proliferative对人类肿瘤细胞系。提出了结构活性关系和生化特征。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
4 - [4 - (4-Methyl-2-Methylamino-Thiazol-5-Yl) -Pyrimidin-2-Ylamino]苯酚 细胞周期蛋白依赖性激酶2 Ki (nM) 70年 7.4 30. 细节
N - (4 - (2, 4-DIMETHYL-THIAZOL-5-YL) -PYRIMIDIN-2-YL) - N, N ' -DIMETHYL-BENZENE-1, 4-DIAMINE 细胞周期蛋白依赖性激酶2 Ki (nM) 220年 7.4 30. 细节