Altropane, SPECT和PET成像对多巴胺神经元探针:II。灵长类动物大脑中富含多巴胺的区域分布。

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马德拉斯BK, Gracz LM Meltzer PC,梁AY Elmaleh博士,考夫曼MJ,费奇曼AJ当时求职中介

Altropane, SPECT和PET成像对多巴胺神经元探针:II。灵长类动物大脑中富含多巴胺的区域分布。

Synapse。1998年6月,29(2):105 - 15所示。

PubMed ID

9593101 (在PubMed

]

文摘

大脑中的多巴胺转运体,局部几乎完全集中在多巴胺神经元,多巴胺神经元是一种有效的窗口。SPECT和PET成像运输车的大脑需要选择性的显像剂显示适当的药代动力学性质。我们之前报道[125 i] altropane ([125 i] IACFT 2 beta-carbomethoxy-3beta - (4-fluorophenyl) - n - (1 - iodoprop-1-en-3-yl) nortropane)绑定与高亲和力(Kd: 5.33海里)多巴胺转运体和上一个站点是多巴胺的选择性5 -羟色胺转运体匀浆的猴子纹状体。确定是否选择绑定的[125 i] altropane大脑反映在它的分布,在体外和体外的分布[125 i] altropane松鼠猴(Saimiri sciureus)大脑是由定量放射自显影法冠状部分。体外,[125 i] altropane(2海里)分布离散,可检测主要在中富含多巴胺壳核、尾状核和伏隔核。结果壳:小脑比超过120:1 (n = 3)。[125 i]的选择性体外绑定altropane多巴胺转运体,在浓度接近其Kd值(Kd: 5.33海里,一个高亲和力的网站),突出研究的适用性多巴胺转运体的密度在不同脑区在体外。体外放射自显影法是在猴子来决定是否进行的大脑分布[125 i] altropane体外静脉注射后预测其大脑分布模式的管理。30分钟静脉注射后,最高水平的[125 i] altropane (0.3 nmol /公斤)检测caudate-putamen和伏隔核和小脑和皮层的最低水平。壳核和尾状:小脑比率为7。SPECT成像确诊的脑静脉输液注射30分钟内的快速和选择性积累[123 i] altropane纹状体。 The selective binding of altropane to the dopamine-rich striatum within 30 min of i.v. administration indicates that it is uniquely suited for SPECT or PET imaging of the dopamine transporter and associated dopamine neurons.

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Altropane