发现高度有效的Src SH2绑定:结构活性研究和x射线结构。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Deprez P Baholet我Burlet年代,兰格G, Amengual R, Schoot B, Vermond, Mandine E, Lesuisse D

发现高度有效的Src SH2绑定:结构活性研究和x射线结构。

地中海Bioorg化学。2002年5月6日,12 (9):1291 - 4。

PubMed ID

11965373 (在PubMed

]

文摘

基于优化的疏水一半己内酰胺/ thiazepinone化合物鉴定了强有力的Src SH2绑定在两个不同的系列将phosphotyrosine组(俄文81843)或phosphobenzoic组(俄文79181)。Src的x射线co-structures SH2域显示俄文81843年和79181年俄罗斯不同的绑定模式,和一个优秀的适合RU81843和Src SH2蛋白质从而解释其高效能(9 nM, 15倍更有效比pYEEI引用肽)。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Paratoulene磷酸	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节