拟肽蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制剂n端修饰:具有细胞活性的类似物的鉴定

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Larsen SD, Stevens FC, Lindberg TJ, Bodnar PM, O'Sullivan TJ, Schostarez HJ, Palazuk BJ, Bleasdale JE

拟肽蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制剂n端修饰:具有细胞活性的类似物的鉴定

生物医学化学学报。2003年3月10日;13(5):971- 975。

PubMed ID

12617932 (PubMed视图

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摘要

基于o -丙二酰酪氨酸和o -羧甲基水杨酸的低分子量类肽化合物是PTP1B的有效抑制剂。修改n端Boc-Phe片段是为了改善物理化学性质和实现细胞活性。尽管Phe最终被证明是最佳的n端氨基酸，但我们也发现了几种可行的Boc组替代品，其中两种提供了类似物，可以有效地增强胰岛素刺激下L6肌细胞对2-脱氧葡萄糖的摄取。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
((N) - 3-Carboxypropanoyl -L-phenylalanyl-3-carboxy-O) -羧甲基-N-pentyl-L-tyrosinamide	酪氨酸蛋白磷酸酶非受体1型	Ki (nM)	220	N/A	N/A	细节