合成和构效关系的可溶性8-substituted 4 - (2-chlorophenyl) 9-hydroxypyrrolo[3上]carbazole-1, 3 (2 h、6 h) -diones Wee1和Chk1检查点激酶的抑制剂。

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Smaill JB,李HH,帕默BD,汤普森,乡绅CJ,贝克EN,布斯RJ, Kraker,钩K,丹尼佤邦

合成和构效关系的可溶性8-substituted 4 - (2-chlorophenyl) 9-hydroxypyrrolo[3上]carbazole-1, 3 (2 h、6 h) -diones Wee1和Chk1检查点激酶的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2008年2月1;18(3):929 - 33所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2007.12.046。Epub 2008年1月11日。

PubMed ID

18191399 (在PubMed

]

文摘

Pyrrolo(3上)基本侧链含咔唑溶解8-position保持强有力的Wee1和Chk1抑制属性分离酶化验,和证据的G2 / M检查点废除在几个细胞化验。Co-crystal结构研究证实,主要结合Wee1酶如前所述,8侧链驻留在一个区域的大部分宽容。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
9-HYDROXY-4-PHENYL-6H-PYRROLO[3上]CARBAZOLE-1 3-DIONE	Wee1-like蛋白激酶	集成电路50 (nM)	97年	N /一个	N /一个	细节