喜树碱类似物与笨重,疏水性取代基在7-position通过格氏反应。
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Manikumar G, Wadkins RM,贝尔斯——D,冯·霍夫DD万尼MC,墙我
喜树碱类似物与笨重,疏水性取代基在7-position通过格氏反应。
Bioorg地中海化学。2004年11月1日,14日(21):5377 - 81。
- PubMed ID
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15454230 (在PubMed]
- 文摘
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通过开发一个新的合成过程引入侧链在喜树碱环系统,我们能够实现类似物的制备一系列轴承笨重,疏水基团直接附加到7-position。这些包括7-tert-butylcamptothecin 11-methylenedioxycamptothecins 7-benzylcamptothecin和相应的10日。这种方法涉及到一个适当的反应orthoaminobenzonitrile各种格氏试剂给相应的orthoaminoketones。弗里德兰德凝结的后者关键三环酮导致7-substituted喜树碱类似物。我们报告这些化合物作为拓扑异构酶的活动我毒药和他们选择的肿瘤细胞株的抑制增长的能力。