合成和抗增殖评估某些indeno [1, 2 c]喹啉衍生物。第2部分。
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杨曾CH Tzeng CC, CL, Lu PJ陈霍奇金淋巴瘤,李重,壮族YC,杨CN,陈黄
合成和抗增殖评估某些indeno [1, 2 c]喹啉衍生物。第2部分。
J地中海化学。2010年8月26日,53 (16):6164 - 79。doi: 10.1021 / jm1005447。
- PubMed ID
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20662543 (在PubMed]
- 文摘
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某些indeno [1, 2 c]喹啉衍生物合成和评估他们的抗DNA结合亲和力,和拓扑异构酶(威尼斯平底渔船我和威尼斯平底渔船II)抑制活动。初步结果如下:(1)在C11 aminoalkoxyimino侧链的取代基是重要的抗增殖活动的终端胺首选是三级或循环五元pyrrolidino环;(2)在indeno [1, 2 c]喹啉衍生物评估,(E) 6-hydroxy-9-methoxy-11h-indeno [1, 2 c] quinolin-11-one 0 2 -乙基肟(pyrrolidin-1-yl) (8 c)被发现的一个最细胞毒性药物GI50值为0.84,0.89,和0.79 microM SAS, A549, BT483,分别比喜树碱活性;(3)取代基在C6的选择性细胞毒性的关键哦组是最喜欢在氢或哌嗪展出两癌细胞的细胞毒性和底特律- 551;(4)抗增殖活动的正相关,DNA结合亲和力,和威尼斯平底渔船和威尼斯平底渔船II抑制活动一直在观察indeno [1, 2 c]喹啉衍生物;(5)化合物8 c诱导DNA碎片可能通过caspase-3激活,组蛋白的磷酸化蛋白在Ser139 H2AX (gamma-H2AX)和PARP劈理;(6)化合物8 c证明重要的肿瘤回归人类乳腺癌异种移植模型;(7)indeno [1, 2 c]喹啉衍生物是一类新的分子有可能被开发作为双重威尼斯平底渔船我和威尼斯平底渔船II抑制代理。