CK2alpha和CK2alpha'亚基对4,5,6,7-四溴-和4,5,6,7-四碘- 1h -苯并咪唑衍生物的敏感性不同。

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Janeczko M, Orzeszko A, Kazimierczuk Z, Szyszka R, Baier A

CK2alpha和CK2alpha'亚基对4,5,6,7-四溴-和4,5,6,7-四碘- 1h -苯并咪唑衍生物的敏感性不同。

中华医学杂志，2012 01;47(1):345-50。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.11.002。Epub 2011年11月13日。

PubMed ID

22115617 (PubMed视图

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摘要

本研究的目的是测试一系列四卤代苯并咪唑(包括一些新型衍生物)对人CK2单个催化亚基的抑制活性。4,5,6,7-四溴基和4,5,6,7-四碘- 1h -苯并咪唑及其新获得的N(1)-和2- s -羧基衍生物对这两种亚基均表现出较强的抑制活性。CK2alpha'对所研究化合物的敏感性是CK2alpha的6倍。所研究的碘衍生物显示，在大多数情况下，比各自的溴化同源物具有更强的抑制性能，但差异显示出相当大的依赖于所使用的蛋白质底物。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
二甲基-(4、5、6,7-TETRABROMO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)胺	酪蛋白激酶II亚单位	Ki (nM)	97	N/A	N/A	细节
二甲基-(4、5、6,7-TETRABROMO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)胺	酪蛋白激酶II亚单位	Ki (nM)	139	N/A	N/A	细节