7-Diaryldihydropyrrolizin-5-yl(6)乙酸酸,小说类环氧酶和5-lipoxygenase的有力双重抑制剂。

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Laufer SA,奥古斯汀J, Dannhardt G,基弗W

7-Diaryldihydropyrrolizin-5-yl(6)乙酸酸,小说类环氧酶和5-lipoxygenase的有力双重抑制剂。

J地中海化学。1994年6月10日,37 (12):1894 - 7。

PubMed ID

8021931 (在PubMed

]

文摘

小说类nonantioxidant双重抑制剂的CO和5-LO描述。活动之间的平衡对CO和5-LO可以转移通过修改替换模式的苯基一半的6-position pyrrolizine戒指。结构活性关系进行了讨论。化合物3 e 4-Cl取代基(IC50 = 0.21 microM(有限公司);0.18 microM (5-LO))和3 n 4-OCH3取代基(IC50 = 0.1 microM(有限公司);0.24 microM (5-LO))是最有效的和均衡的双重抑制剂的酶。公司决心在牛的抑制血小板完整细胞分析和使用完整的牛PMNL 5-LO。化合物3 e也是研究人类细胞。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Licofelone	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节