发现双重目标对环氧酶抑制剂和白三烯A4 hydrolyase。

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刘陈Z,吴Y, Y,杨年代,陈Y,赖L

发现双重目标对环氧酶抑制剂和白三烯A4 hydrolyase。

J地中海化学。2011年5月26日,54 (10):3650 - 60。doi: 10.1021 / jm200063s。2011年5月4日Epub。

PubMed ID

21542630 (在PubMed

]

文摘

双重目标对cox - 2抑制剂和英国网球协会(4)H设计通过添加从销售cox - 2抑制剂官能团,Nimesulide,现有LTA (4) H抑制剂1 - (2 - (4-phenoxyphenoxy)乙基)吡咯烷。一系列phenoxyphenyl吡咯烷化合物合成和测试他们的抑制活动使用酶化验和人体全血测定。介绍的小型电子撤回没有这样的组织(2)和CF(3)的邻位终端苯基环被发现改变原来单一目标LTA (4) H抑制剂双目标LTA (4) H和cox - 2抑制剂。化合物5 a和5 m显示双LTA (4) H和cox - 2酶化验和HWB测定抑制活动与IC(50)值在微摩尔的submicromolar范围。作为他们活动HWB化验与两个单目标抑制剂开始,这两个化合物是有前途的进一步研究。在当前的研究中使用的策略可能是通常适用于其他双重目标药物的设计。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Nimesulide	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	8700年	N /一个	N /一个	细节
Nimesulide	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	23	N /一个	N /一个	细节