简单pseudo-dipeptides与P2的矩阵metalloproteases谷氨酸:一种新型抑制剂的家人和其他metzincins。

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简单pseudo-dipeptides与P2的矩阵metalloproteases谷氨酸:一种新型抑制剂的家人和其他metzincins。

J生物化学杂志。2012年8月3;287 (32):26647 - 56。doi: 10.1074 / jbc.M112.380782。Epub 2012年6月11日。

PubMed ID

22689580 (在PubMed

]

文摘

一系列pseudo-peptides X-l-Glu-NH与通用公式(2)(X对应一个酰基一半长aryl-alkyl侧链)合成,评价矩阵的抑制剂metalloproteases(基质金属蛋白酶),发现显示非凡的摩尔亲和力。失去力量与一个替换的P(2)的l-glutamate谷酰胺证实羧酸盐在这个位置的重要性。这些抑制剂的绑定模式特点是在复杂的解决方案,并通过x射线晶体学各种基质金属蛋白酶。x射线晶体结构揭示了一个不同寻常的绑定模式与谷氨酸侧链螯合活性部位的锌离子。这些抑制剂之间的竞争实验和acetohydroxamic酸,小锌结合分子,符合晶体的结果。其中一个pseudo-dipeptides显示力量和选择性向MMP-12类似于最佳MMP-12抑制剂报道日期。这部小说的伪肽打开新的机会数metzincins开发有效和选择性抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
胶原酶3	P45452	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4 - {(1-METHYL-2 4-DIOXO-6 - (3-PHENYLPROP-1-YN-1-YL) 1, 4-DIHYDROQUINAZOLIN-3 (2 h) - yl)甲基}苯甲酸	胶原酶3	集成电路50 (nM)	0.67	6.8	25	细节
PYRIMIDINE-4, 6-DICARBOXYLIC酸双(4-FLUORO-3-METHYL-BENZYLAMIDE)	胶原酶3	集成电路50 (nM)	0.67	6.8	25	细节