选择性三磷酸核苷diphosphohydrolase-2 (NTPDase2)抑制剂:核苷酸模仿来自uridine-5酰胺。

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Brunschweiger,伊克巴尔J, Umbach F, Scheiff AB, Munkonda MN,科洛J,诺尔斯AF,穆勒CE

选择性三磷酸核苷diphosphohydrolase-2 (NTPDase2)抑制剂:核苷酸模仿来自uridine-5酰胺。

J地中海化学。2008年8月14日,51 (15):4518 - 28。doi: 10.1021 / jm800175e。Epub 2008年7月17日。

PubMed ID

18630897 (在PubMed

]

文摘

三磷酸Ecto-nucleoside diphosphohydrolases (E-NTPDases亚型1、2、3、8 NTPDases)脱去磷酸核苷三,相应的di -和一磷酸二磷酸。在目前的研究中我们合成腺嘌呤和尿嘧啶核苷酸模仿的磷酸盐残留取而代之的是膦酸酯与核苷5 ' -安置的酰胺基团。尿苷合成衍生品中,我们确定了第一个人类NTPDase2的有力和选择性抑制剂。最有效的化合物19岁(psb - 6426),这是一个竞争性抑制剂NTPDase2展示K我值8.2与其他NTPDases microM和选择性。它是不活跃的对尿嘧啶nucleotide-activated P2Y 2, P2Y 4和6 P2Y受体亚型。化合物19化学和新陈代谢高度稳定。与一些已知的(unselective) NTPDase抑制剂,19是一个无电荷的分子,可能口周围的生物利用率。NTPDase2抑制剂有可能作为小说心血管药物治疗中风和癌症治疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苏拉明	P2Y purinoceptor 2	集成电路50 (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节