抑制人类的吲哚GW5074 deacylase Sirtuin 5。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

菲舍尔Suenkel B, F, Steegborn C

抑制人类的吲哚GW5074 deacylase Sirtuin 5。

地中海Bioorg化学。2013年1月1;23 (1):143 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.10.136。Epub 2012年11月12日。

PubMed ID

23195732 (在PubMed

]

文摘

Sirtuins蛋白是蛋白质NAD(+)消费deacylases参与许多细胞过程从dna修复到新陈代谢。他们的贡献与年龄相关的和代谢疾病使他们有吸引力的药物目标。很少有药理抑制剂对人类Sirt5因为基质和化验报告的可靠测试活动是不可用直到最近,和其他大多数调节器Sirtuins蛋白没有测试Sirt5同种型特征,因此只有部分选择性。我们这里使用改进的基板和化验测试已知的Sirtuin蛋白抑制剂的影响人类Sirt5的两个活动,通用Sirtuin活动Sirt5活动desuccinylation脱乙酰作用更明显。我们的测试表明,大多数化合物要么Sirt5活动没有显著的影响。然而,吲哚GW5074被发现Sirt5 desuccinylation活动的有效抑制剂,首先确定一个药物支架的发展成Sirt5-specific抑制剂。有趣的是,化合物表现出较弱的影响在Sirt5脱乙酰作用分析以及不同的效能与不同的肽序列,表明substrate-specific GW5074的效果。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苏拉明	NAD-dependent蛋白质deacylase sirtuin-5,线粒体	集成电路50 (nM)	14200年	N /一个	N /一个	细节