构效关系的triazolopyridine恶唑p38抑制剂:识别候选的临床开发。

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麦克卢尔KF、马Letavic Kalgutkar, Gabel CA, Audoly L, Barberia JT,布拉加莎摩根富林明,卡特D,卡蒂TJ,老丝膜,Dombroski妈,Donahue公里,艾略特数控,长臂猿CP,乔丹CK,库珀曼AV, Labasi JM,拉利伯特再保险公司McCoy JM,乃BM,纳尔逊KL, Nguyen HT Peese公里,Sweeney FJ,泰勒TJ, Trebino CE,阿布拉莫夫是的,Laird呃,Volberg佤邦,周J,巴赫J·隆巴多F

构效关系的triazolopyridine恶唑p38抑制剂:识别候选的临床开发。

Bioorg地中海化学。2006年8月15日,16日(16):4339 - 44。Epub 2006年6月12日。

PubMed ID
16759861 (在PubMed
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文摘

的合成、构效关系、体内活动和代谢剖面为基础的一系列triazolopyridine-oxazole p38抑制剂。本系列的领导结构的缺陷,克服了cp - 808844,更改C4芳基组和三唑侧链最终识别的几个潜在的临床候选人。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Triazolopyridine 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 5 7.2 30. 细节