1-Amido-1-phenyl-3-piperidinylbutanes——CCR5拮抗剂治疗艾滋病。第1部分。
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理发师CG,布莱克莫尔,Chiva司法院,伊斯特伍德RL,米德尔顿DS, Paradowski KA
1-Amido-1-phenyl-3-piperidinylbutanes——CCR5拮抗剂治疗艾滋病。第1部分。
地中海Bioorg化学。2009年2月15日,19 (4):1075 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.009。Epub 2009 1月10。
- PubMed ID
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19171484 (在PubMed]
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发展的一个新类的CCR5拮抗剂取代托烷maraviroc通过支N-substituent哌啶的核心是描述。化合物15 h在一起显示好完整的细胞抗病毒活性微粒体稳定,只有弱活动hERG离子通道。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Maraviroc 碳碳趋化因子受体5类型 集成电路50 (nM) 0.2 N /一个 N /一个 细节