发现3-aryl-5-acylpiperazinyl-pyrazoles NK3受体的拮抗剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Hoveyda人力资源,罗伊·莫布兰科年代,诺尔年代,Salvino JM, Ator妈,弗雷泽G

发现3-aryl-5-acylpiperazinyl-pyrazoles NK3受体的拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2011年4月1;21 (7):1991 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.033。Epub 2011年2月13日。

PubMed ID

21376585 (在PubMed

]

文摘

一系列3-aryl-5-acylpiperazinyl-pyrazoles(例如,3 A - b)最初确定通过大规模筛选运动使用发光蛋白质Ca(2 +)生物发光分析小说,强大的人类G protein-coupled速激肽小分子拮抗剂NK(3)受体(hNK3-R)。初步分析显示这些结构等离子体和代谢稳定性不佳的啮齿动物。进一步优化工作导致类似物与改善能力,稳定,和药代动力学性质以及良好的大脑渗透,例如,化合物26 - 42。意想不到的细胞毒性观察41-42等N-Me吡唑结构的化合物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Osanetant	Neuromedin-K受体	Ki (nM)	1.9	N /一个	N /一个	细节
Talnetant	Neuromedin-K受体	Ki (nM)	7.4	N /一个	N /一个	细节