小说isoindoline化合物有效和选择性抑制prolyl二肽酶DPP8。

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陈Jiaang WT, y,许T,吴SH,简CH, Chang CN, Chang SP,李SJ,陈X

小说isoindoline化合物有效和选择性抑制prolyl二肽酶DPP8。

Bioorg地中海化学。2005年2月1;15 (3):687 - 91。

PubMed ID

15664838 (在PubMed

]

文摘

DPP-IV DPP8是prolyl二肽酶同源,这是二型糖尿病的药物目标。DPP8的生物学功能尚不清楚。识别有效和选择性对DPP8化合物,合成了一系列异喹啉和isoindoline衍生品和测试他们的抑制活动反对DPP8, DPP-IV DPP-II。Isoindoline衍生品被发现更有效的比异喹啉衍生物DPP8抑制剂。Isoindoline 1 -(4 4的P2 -difluor-benzhydryl)哌嗪小组观察网站是一个非常强大的DPP8抑制剂,拥有一个集成电路(50)值14 nm至少2500倍DPP-IV或DPP-II选择性。从SAR的结果,我们推测,S1站点DPP-IV DPP8可能比,这将允许更大的c端残留的住宿,如异喹啉或isoindoline。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	51	8	37	细节