2 - (3 - (2 - [(2 s) 2-cyano-1-pyrrolidinyl] 2-oxoethylamino] 3-methyl-1-oxobutyl] - 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline:一个强有力的,选择性,口服生物利用率dipeptide-derived dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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Tsu H,陈X,陈CT,李SJ, Chang CN,花王KH Coumar女士,叶欧美,简CH,王HS,林KT, Chang YY,吴SH,陈y,陆,吴SY,蔡泰,陈WC,谢长廷惠普,曹国伟y, Jiaang WT

2 - (3 - (2 - [(2 s) 2-cyano-1-pyrrolidinyl] 2-oxoethylamino] 3-methyl-1-oxobutyl] - 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline:一个强有力的,选择性,口服生物利用率dipeptide-derived dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

J地中海化学。2006年1月12日,49 (1):373 - 80。

PubMed ID

16392822 (在PubMed

]

文摘

Dipeptidyl肽酶IV (DPP-IV)抑制剂有望成为一种新型的抗糖尿病的药物。大多数已知DPP-IV抑制剂通常类似于二肽乳沟产品,与脯氨酸模拟在P1站点。DPP8的不相干的禁忌和/或DPP9显示深刻的体内毒性的研究,是非常重要的开发选择性DPP-IV抑制剂临床使用。为了达到这个目标,一种新的2 - [3 - ((2 - [(2 s) 2-cyano-1-pyrrolidinyl] 2-oxoethyl]氨基]1-oxopropyl]的DPP-IV抑制剂合成。SAR研究导致DPP-IV抑制剂,在IC(50)值< 50 nM的选择性在DPP8 (IC (50) > 100 microM)和DPP-II (IC (50) > 30 microM)。化合物21抑制血糖升高后口服葡萄糖挑战Wistar鼠也抑制等离子体DPP-IV活动长达4 h BALB / c小鼠。结果表明,化合物21拥有同等的体外和体内活动NVP-LAF237(4),这是在临床的发展。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	51	8	37	细节