发现2 - [4 - {{2 - (2 s, 5 r) 2-cyano-5-ethynyl-1-pyrrolidinyl] 2-oxoethyl]氨基]- 4-methyl-1-piperidinyl] 4-pyridinecarboxylic酸(abt - 279):一个非常强大的,有选择性的,有效的,和良好的抑制剂dipeptidyl peptidase-IV,用于糖尿病的治疗。

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Madar DJ, Kopecka H, Pireh D,勇H,裴Z,李X, Wiedeman PE、Djuric西南,冯Geldern TW,菲克MG, Bhagavatula L,麦克德莫特T,威登博格年代,理查兹SJ, Longenecker KL,斯图尔特KD,目前,Ballaron SJ, Stashko马,马,井H,辛克英航,米卡AK,朔DW, Kempf-Grote AJ, Polakowski J,购自J,莱因哈特GA,油炸锅RM,虚假的霍奇金淋巴瘤,Trevillyan JM

发现2 - [4 - {{2 - (2 s, 5 r) 2-cyano-5-ethynyl-1-pyrrolidinyl] 2-oxoethyl]氨基]- 4-methyl-1-piperidinyl] 4-pyridinecarboxylic酸(abt - 279):一个非常强大的,有选择性的,有效的,和良好的抑制剂dipeptidyl peptidase-IV,用于糖尿病的治疗。

J地中海化学。2006年10月19日,49 (21):6416 - 20。

PubMed ID

17034148 (在PubMed

]

文摘

Dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV)抑制剂有望成为下一个主要治疗2型糖尿病的药物类。替换的结构活性研究C5 2-cyanopyrrolidide弹头的位置导致DPP-IV强有力的抑制剂的发现对DPP8和DPP9缺乏活动。进一步修改导致一个非常强有力的(Ki (DPP) (-) (IV) = 1.0海里)和选择性(Ki (DPP8) > 30 microM;Ki (DPP9) > 30 microM)临床候选人,abt - 279,这是口头,在临床前安全性研究有效,非常安全。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	Ki (nM)	4	7.5	22	细节