双环氰噻唑烷作为新型二肽基肽酶4抑制剂。

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Betancort JM, Winn DT，刘锐，徐强，刘娟，廖伟，陈胜，Carney D, Hanway D, Schmeits J, Li X, Gordon E, Campbell DA

双环氰噻唑烷作为新型二肽基肽酶4抑制剂。

生物组织医学化学杂志2009年8月1日;19(15):4437-40。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.05.048。Epub 2009 5月18日。

PubMed ID

19482472 (PubMed视图

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摘要

介绍了新型二肽基肽酶4 (DPP4)氰噻唑烷类抑制剂的合成及生化评价。它们的主要结构特征是一个受约束的双环核心，防止分子内形成非活性的环状物种。这些抑制剂对DPP4表现出良好到中等的生化效力，对DPP7、DPP8和DPP9表现出不同的选择性，这取决于它们的替代。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Saxagliptin	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	细节
Vildagliptin	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	细节