确定一个新的化学类基于构象因素的强有力的血管生成抑制剂和数据库搜索。必威国际app

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Furet P,大胆的G,霍夫曼F,曼雷P, Meyer T,奥特曼KH

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地中海Bioorg化学。2003年9月15日,13 (18):2967 - 71。

PubMed ID

12941313 (在PubMed

]

文摘

血管内皮生长因子(VEGF)酪氨酸激酶受体KDR和Flt-1目标当前的抗癌药物研究的兴趣。必威国际appPTK787 / ZK222584是这些酶的有效抑制剂在临床评估作为反血管增生剂。一个假设的发展这种化合物的生物活性构象导致一种新的强有力的抑制剂的发现KDR Flt-1, anthranilamides。这可能是实现有限的实验工作,只涉及到一个归档的测试化合物的合成和测试一个适当的模拟。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - (4-chlorophenyl) 2 - ((pyridin-4-ylmethyl)氨基)苯甲酰胺	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	180年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	77年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节