N -(芳基)4 - (azolylethyl) thiazole-5-carboxamides:小说的VEGF受体I和II抑制剂。

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凯瑟列夫,Piatnitski E Semenov Semenova M, VV

N -(芳基)4 - (azolylethyl) thiazole-5-carboxamides:小说的VEGF受体I和II抑制剂。

Bioorg地中海化学。2006年2月,16 (3):602 - 6。Epub 2005年11月3。

PubMed ID

16275072 (在PubMed

]

文摘

小说的衍生品的N -(芳基)4 - (azolylethyl) thiazole-5-carboxamides被描述为血管内皮生长因子受体抑制剂二世(VEGFR-2)。几个化合物显示VEGFR-2抑制活动达到IC(50) < 100纳米酶和细胞化验。化合物也抑制相关的酪氨酸激酶,VEGFR-1。通过控制上的替换模式5-carboxamido药效团,两双和特定VEGFR-2噻唑被确定。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	140年	7.5	22	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	54	7.5	22	细节