Hetaryl咪唑类:小说的双重抑制剂VEGF受体I和II。

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凯瑟列夫,Semenova M, Semenov VV, Piatnitski E,欧阳

Hetaryl咪唑类:小说的双重抑制剂VEGF受体I和II。

地中海Bioorg化学。2006年3月1;16 (5):1440 - 4。

PubMed ID

16321531 (在PubMed

]

文摘

小说的有力衍生品hetaryl咪唑类被描述为血管内皮生长因子受体抑制剂二世(VEGFR-2)。几个化合物显示VEGFR-2抑制活动达到IC(50) < 100纳米酶和细胞化验。化合物也抑制相关的酪氨酸激酶,VEGFR-1。5-carboxamido功能通过控制替代模式,双和特定VEGFR-2噻唑被确定。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	21	N /一个	N /一个	细节