(2)- (1 h-azol-1-yl)甲基-N-arylbenzamides:小说双重VEGFR-1/2激酶的抑制剂。

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凯瑟列夫,Semenova M, Semenov VV, Piatnitski E

(2)- (1 h-azol-1-yl)甲基-N-arylbenzamides:小说双重VEGFR-1/2激酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2006年3月15日,16 (6):1726 - 30。Epub 2005年12月20日。

PubMed ID

16364640 (在PubMed

]

文摘

小说的衍生品(azol-1-yl) methyl-N-arylbenzamides改善溶解度(> 3毫米)被描述为ATP-competitive抑制剂的血管内皮生长因子受体2 (VEGFR-2)。许多化合物显示VEGFR-2抑制活动达到IC(50) < 100海里的酶反应。化合物也抑制相关的酪氨酸激酶,VEGFR-1,类似的效能。几个化合物包含笨重的亲脂性的取代基的苯甲酰胺药效基因产生10 - 17倍的选择性VEGFR-2和VEGFR-1激酶。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节