ortho-Substituted唑类选择性和双重抑制剂的VEGF受体1和2。

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萨梅特AV,凯瑟列夫,Piatnitski EL Kisliy VP, Semenov VV

ortho-Substituted唑类选择性和双重抑制剂的VEGF受体1和2。

Bioorg地中海化学。2007年3月1;17 (5):1369 - 75。Epub 2006 12月2。

PubMed ID

17188873 (在PubMed

]

文摘

我们已经开发出一系列小说有力ortho-substituted唑衍生品活动与激酶VEGFR-1 VEGFR-2。具体和双重ATP-competitive VEGFR-2抑制剂都确认。激酶活性和选择性可能由不同的取代基arylamido唑环。最具体的分子(17)显示选择性对VEGFR-1 VEGFR-2 > 10倍。复合酶和细胞测定活动的临床报道的活动范围和开发候选人(IC50 < 100海里),包括诺华的PTK787 (Vatalanib)。高导磁率Caco-2活性化合物的细胞单层(> 30 x10(5)厘米/分钟)表明他们的潜力在口服肠道吸收。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节