3,4-Disubstituted isothiazoles:小说的VEGF受体抑制剂1和2。

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Semenov凯瑟列夫,Semenova M, VV

3,4-Disubstituted isothiazoles:小说的VEGF受体抑制剂1和2。

地中海Bioorg化学。2009年2月15日,19 (4):1195 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.12.078。Epub 2008年12月24日。

PubMed ID

19124243 (在PubMed

]

文摘

小说的导数isothiazoles被描述为有效ATP-competitive血管内皮生长因子受体抑制剂I和II (VEGFR-1/2)。大量的化合物表现出VEGFR-2抑制活动与Vatalanib HTRF酶和细胞化验。几个衍生品具有庞大meta-substituents酰胺分子的部分显示特异性VEGFR-2与VEGFR-1 4 - 8倍。积极分子还显示内在渗透率高(> 30 x 10(5)厘米/分钟)在Caco-2细胞单层。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	42	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	16	N /一个	N /一个	细节