新anilinophthalazines有力和口服吸收VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂有用tumor-driven血管生成的拮抗剂。

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大胆的G,奥特曼KH、弗雷J朗M,曼雷PW, Traxler P, B Wietfeld Bruggen J, Buchdunger E,欺骗R,法拉利的年代,Furet P,霍夫曼F, Martiny-Baron G, Mestan J, Rosel J,西尔斯M,干草D,阿西莫格鲁F,老板E, Emmenegger R,拉瑟L,美索E,罗斯R, Schlachter C, Vetterli W

新anilinophthalazines有力和口服吸收VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂有用tumor-driven血管生成的拮抗剂。

J医学杂志。2000年6月15日,43(12):2310 - 23所示。

PubMed ID

10882357 (在PubMed

]

文摘

萌芽的新血管、血管生成是必要的任何实体瘤生长足以引起危及生命的疾病。血管内皮生长因子(VEGF)是诱导肿瘤血管生成的主要推动者之一。VEGF受体酪氨酸激酶Flt-1和KDR表达血管内皮细胞VEGF和启动血管生成激活。(1-Anilino) - 4-pyridylmethyl -phthalazines,如本金保证产品79787 d(或PTK787 / ZK222584),可逆地抑制Flt-1和KDR IC(50)值< 0.1 microM。还本金保证产品79787 d区块VEGF-induced受体自身磷酸化在CHO细胞表达KDR受体ectopically (ED(50) = 34海里)。修改1-anilino一半提供衍生品具有较高选择性的VEGF受体酪氨酸激酶Flt-1和KDR相关受体酪氨酸激酶PDGF-R和c - kit。(因为这些1-anilino) - 4-pyridylmethyl酞嗪口服吸收良好,这些化合物获得进一步的剖析和作为临床评估候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	37	7.5	22	细节