1 h - 2 4-triazol-3-yl-anilines:小说强有力的血管内皮生长因子受体抑制剂1和2。

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引用

凯瑟列夫,Piatnitski E, Milligan D,欧阳X

1 h - 2 4-triazol-3-yl-anilines:小说强有力的血管内皮生长因子受体抑制剂1和2。

69年5月,化学生物药物洗脱支架。2007 (5):331 - 7。

PubMed ID
17539825 (在PubMed
]
文摘

小说衍生品的1、2、4-triazoles被描述为有效ATP-competitive血管内皮生长因子受体抑制剂I和II (VEGFR-1/2)。大量的化合物显示VEGFR-2抑制活动与Vatalanib和Vandetanib同质时间分辨荧光酶和细胞化验。几个活跃分子特性内在渗透率高(> 30 x 10(5)厘米/分钟)在Caco-2细胞单层。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Vatalanib 血管内皮生长因子受体2 集成电路50 (nM) 54 N /一个 -248.15 细节