必威国际app寻找多目标抗精神病药:发现口服活性杂环N-phenylpiperazine D2-like和5-HT1A受体的配体。

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内维斯克,我想R,安东尼奥·CB Grazziottin LR,维埃拉RO, SM,诺尔F,巴雷罗EJ,弗拉加CA

必威国际app寻找多目标抗精神病药:发现口服活性杂环N-phenylpiperazine D2-like和5-HT1A受体的配体。

Bioorg医疗化学。2010年3月1;18 (5):1925 - 35。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.01.040。2010年1月25日Epub。

PubMed ID

20153652 (在PubMed

]

文摘

我们这里描述的设计、合成和药理评价N-phenylpiperazine杂环衍生物作为多目标化合物可能用于治疗精神分裂症。等排的替换biaryl图案生成吡唑杂环的,1,2,3-triazole, 2-methylimidazole (1 a)吡啶衍生品导致21类似物与不同的替换para-biaryl和para-phenylpiperazine位置。化合物中准备4 (lassbio - 579)和10 (lassbio - 664)表现出足够的绑定配置文件和一个潜在的精神分裂症阳性症状治疗没有cataleptogenic效果。这个分子支架的结构特点是讨论关于亲和力和选择性D(2)式,5 -(1)和5 (2 a)受体。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bifeprunox	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	9.3	N /一个	N /一个	细节
Bifeprunox	多巴胺D2受体	Ki (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节