研究一系列milnacipran类似物包含heteroaromatic集团强有力的去甲肾上腺素和5 -羟色胺转运体抑制剂。

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研究一系列milnacipran类似物包含heteroaromatic集团强有力的去甲肾上腺素和5 -羟色胺转运体抑制剂。

地中海Bioorg化学。2008年6月1;18 (11):3230 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.045。Epub 2008年4月25日。

PubMed ID

18468895 (在PubMed

]

文摘

一系列milnacipran类似物包含heteroaromatic集团被合成和研究为单胺转运蛋白抑制剂。许多化合物表现出更高的效力比milnacipran净亲油性和NET/SERT无显著变化。例如,复合R-26f大约10倍更有效比milnacipran IC(50)值为8.7和26海里净泽特,分别。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Levomilnacipran	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Levomilnacipran	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	320年	N /一个	N /一个	细节
Milnacipran	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	5500年	N /一个	N /一个	细节
Milnacipran	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	3500年	N /一个	N /一个	细节