扩展放射性配体结合的iloperidone:广谱多巴胺/ 5 -羟色胺和去甲肾上腺素受体拮抗剂对精神疾病的管理。

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卡尔曼HO,萨勃拉曼尼亚N,霍耶D

扩展放射性配体结合的iloperidone:广谱多巴胺/ 5 -羟色胺和去甲肾上腺素受体拮抗剂对精神疾病的管理。

神经精神药理学。2001;12月25(6):904 - 14所示。

PubMed ID

11750183 (在PubMed

]

文摘

Iloperidone是小说精神复合目前进行第三期临床试验。其亲和力对人类多巴胺和5 -(2)和5 (2 c)受体已经被报道。本报告介绍了亲和的iloperidone很大程度上延长人类神经递质受体的数量。在少数情况下人类受体没有可用和受体的研究从实验室动物进行组织。目前的数据,与补充,表明iloperidone显示高亲和力(K (I) < 10海里)去甲肾上腺素α(1)-adrenoceptors, D(3)多巴胺和血清素5 - (2 a)受体。中间亲和力(10 - 100 nM)被发现对去甲肾上腺素α(2 c) -adrenoceptors多巴胺(2)和D(4)和5 -羟色胺受体5(1)、五(1 b), 5 - (2 c)和5(6)受体。所有其他受体的亲和力是100纳米以下,包括去甲肾上腺素α(2),α(2 B),β(1)和β(2),毒蝇碱M (1) - M (5), H组胺(1)多巴胺(1)和D (5), CCK (A)和CCK (B), 5 -(7)、多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白。因此,iloperidone目标选择性的多巴胺,去甲肾上腺素和5 -羟色胺受体亚型。这个特定的受体的亲和力表明iloperidone有潜力成为一个广谱抗精神病药物,疗效反对积极、消极、抑郁和认知精神分裂症的症状,和低倾向引起副作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Iloperidone	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Iloperidone	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iloperidone	5 -羟色胺受体6	Ki (nM)	63.1	N /一个	N /一个	细节
Iloperidone	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	16.2	N /一个	N /一个	细节