2的5 '[氨基甲酰衍生物-C-methyl-purine核苷作为选择性腺苷A1受体受体激动剂:亲和力,功效,选择性A1受体不同物种。

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Cappellacci L, Franchetti P,维塔P, Petrelli R, Lavecchia,科斯塔B, F Spinetti,马提尼C,克洛茨KN,假肢。M

2的5 '[氨基甲酰衍生物-C-methyl-purine核苷作为选择性腺苷A1受体受体激动剂:亲和力,功效,选择性A1受体不同物种。

Bioorg医疗化学。2008年1月1;16(1):336 - 53年。Epub 2007年9月22日。

PubMed ID

17933541 (在PubMed

]

文摘

一系列的5 '[氨基甲酰和5 ' -thionocarbamoyl衍生品2 ' -C-methyl类似物的(1)腺苷受体(一(1)AR)受体激动剂N (6) -cyclopentyladenosine (CPA), 2-chloro-N (6) -cyclopentyladenosine (CCPA)、N (6) - [3 - (R) -tetrahydrofuranyl]腺苷(tecadenoson),合成了2 -氯模拟(2-Cl-tecadenoson)和亲和力,腺苷受体亚型从牛,猪,和人类物种。在N (6) -cyclopentylamino系列,5 '取代衍生物显示的亲和力降低牛比父化合物(1)基于“增大化现实”技术;然而,选择性的(1)和(2 A)受体是保留或增加。相应的N (6) 3 - (R) -tetrahydrofuranylamino类似物显示向牛很低亲和力(1)基于“增大化现实”技术。5 ' -methylthionocarbamoyl 2》的导数-Me-CCPA显示最好的亲和力在猪(1)AR的K(我)值13海里。人类AR亚型tecadenoson衍生品显示2.3 - 5倍低亲和力(1)基于“增大化现实”技术和非常低的亲和力在其他亚型((2),(2 b),和(3))与相应的N(6)环戊基类似物。5 '[氨基甲酰和5 ' -thionocarbamoyl衍生品2的-Me-CCPA 3、4、7和tecadenoson 12是偏导数(1)猪受体受体激动剂。对接研究解释了低亲和力的N (6) 3 - (R) -tetrahydrofuranyl-substituted化合物在牛(1)基于“增大化现实”技术比N(6)环戊基类似物,表明tetrahydrofuranyl环建立了不利的静电相互作用的氧Asn254有限的氧气。2》的低亲和力-C-methyl-N (6) 3 - (R) -tetrahydrofuranyl腺苷类似物在人类可以归因于(1)基于“增大化现实”技术的存在不利的亲水性tetrahydrofuranyl环之间的相互作用和周围的疏水残基Leu250 (TM6)和Ile274 (TM7)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tecadenoson	腺苷A1受体	Ki (nM)	2.05	N /一个	N /一个	细节